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新型哒嗪酮衍生物的合成及其对血小板聚集的抑制作用
目的 合成新的含有胺基的哒嗪酮类化合物,并研究其对此类化合物抗血小板聚集活性的影响.方法 设计合成未见报道的目标化合物9个,所有化合物均经过1H-NMR谱等确证;参考文献方法进行体外药理实验.结果 发现所有化合物都具有抗血小板凝集的活性,其中化合物9c,9e和9i的抗血小板凝集活性明显优于对照化合物MCI-154和CCI-17910.结论 引入不同的取代胺基,对化合物抑制血小板聚集的活性有影响.宋琰,仓婕,孟蕾,马福家 - 药学实践杂志文章来源： 万方数据 -
大豆异黄酮与人类乳腺癌复发和死亡风险的关系
乳腺癌是女性发病率排名第一的肿瘤,全球每年接近100万新发病例,占所有女性肿瘤发病率的20%.同时,乳腺癌也是女性死亡率排名第一的肿瘤,全球每年死亡近37.5万人,严重影响女性的健康[1].尤其值得注意的是,西方国家乳腺癌发病率是东南亚国家的5倍以上.饮食作为一种影响周期最长、差别最大的因素,可能是导致差异的主要原因.其中,东亚国家大豆异黄酮的每日摄入量在20~50 mg,而西方国家少于1 mg[2].樊菁,李南林,易军 - 中华乳腺病杂志(电子版)文章来源： 万方数据 -
胃肠安丸组方中枳壳大黄配伍的化学成分研究
目的 研究枳壳大黄配伍后化学成分变化以及黄酮苷、蒽醌类成分在配伍前后含有量的差异.方法 采用HPLC对药材枳壳与大黄甲醇提取物配伍前后化学成分进行分析,测定枳壳中4种黄酮苷(芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷),大黄中5种蒽醌类成分(芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚)在配伍前后游离型以及结合型含有量的变化.结果 指纹图谱分析结果显示枳壳大黄配伍后并未出现新的化学成分,而配伍后枳壳中黄酮苷类成分,大黄中蒽醌类成分含有量呈现不同程度的增加.结论 枳壳大黄配伍促进了其有效成分黄酮苷及蒽醌类化合物的溶出.王磊,张静泽,高文远,刘振 - 中成药文章来源： 万方数据 -
喹诺酮类药物金属配合物的研究进展
目的 对喹诺酮类药物的发展过程及其金属配合物的配位结构和活性等方面进行综述,为进一步研究喹诺酮类药物金属配合物提供科学依据.方法 对相关文献进行归纳、总结和综述.结果 喹诺酮类药物金属配合物的研究取得较快发展,但还存在着许多有待解决的问题.结论 展望了喹诺酮类药物金属配合物研究的发展趋势.康新平,安哲 - 西北药学杂志文章来源： 万方数据 -
川芎嗪对支气管肺发育不良新生大鼠缺氧诱导因子通路表达的影响
目的:观察川芎嗪对新生大鼠支气管肺发育不良的防治作用并探讨其可能的作用机制.方法:选取80只足月新生12h内的sD大鼠,随机分成4组,每组20只.A组:空气对照组;B组:空气±川芎嗪组;C组:高氧对照组(FiO:=60%);D组:高氧±川芎嗪组.B、D组予以川芎嗪30mg/kg连续给药14d.每组选取8只,计算肺湿重/干重(W/D)、肺放射状肺泡计数(RAC);免疫组织化学方法检测PECAM-l的表达水平并计算肺微血管密度(yvc);RT-PCR方法检测HIF-1α及VEGFmRNA水平;免疫组织化学染色法检测HIF-1α及VEGF蛋白水平.结果:c组肺泡及肺血管发育明显受到抑制,肺W/D值升高,RAC、MVC值较A组和B组均明显减少[W/D:(5.64±0.31)粥(4.92±0.19)、(4.91±0.06);RAC值:(4.75±0.71)销(9.00±0.76)、(9.03±0.76);MVC:(45.30±2.05)∞(48.70±0.83)、(48.60±1.49),P〈0.05];C组肺组织HIF-1α、VEGF表达较A组明显减少,D组肺组织HIF一1α、VEGF表达较c组有所增加,差异均有统计学意义(P〈0.05).结论:川芎嗪对新生鼠支气管肺发育不良有一定的防治作用,其机制可能与川芎嗪激激活HIF一1α-VEGF通路,从而改善肺泡和肺微血管发育有关.胡倩,刘晓红,周高枫,郑跃杰 - 儿科药学杂志文章来源： 万方数据 -
盐酸左西替利嗪治疗儿童慢性荨麻疹多中心随机对照研究
目的:观察左西替利嗪治疗2~12岁儿童慢性荨麻疹的有效性和安全性.方法:选择2~12岁的慢性荨麻疹患儿为研究对象,进行多中心随机对照临床研究.试验组口服盐酸左西替利嗪,对照组口服氯雷他定,连续28 d.分别于服药前和服药后第7天、第14天、第28天随访,采用荨麻疹严重程度评分观察疗效;同时于服药前和服药后第28天检测肝肾功能、血清总Ig E、血常规和心电图.结果:共有54例患儿完成研究,其中试验组26例,对照组28例.试验组和对照组治疗后第7天的有效率分别为73.08%和39.29%,两组比较差异有统计学意义(χ2=6.234,P<0.05);试验组和对照组治疗后第14天的有效率分别为73.08%和50.00%,第28天有效率分别为84.62%和64.29%,两组比较差异均无统计学意义(χ2分别为3.021、2.901,P>0.05).试验组不良反应发生率为3.8%,对照组无相关不良反应发生,两组比较差异无统计学意义(P>0.05).结论:左西替利嗪治疗儿童慢性荨麻疹安全、有效,在治疗早期疗效优于氯雷他定.吴念雪,罗晓燕,卢宏昌,谭琦,肖异珠,李咏梅,向娟,王华 - 儿科药学杂志文章来源： 万方数据 -
美沙拉嗪对DSS诱导小鼠溃疡性结肠炎模型Th1、Th17及Treg细胞亚群的影响
目的:观察葡聚糖硫酸钠( DSS)诱导小鼠溃疡性结肠炎( UC)模型中辅助性T细胞( Th1、Th17亚群)及调节性T细胞( Treg)细胞亚群的变化,探讨美沙拉嗪( MSLZ)治疗UC的免疫学机制。方法:采用流式细胞分析术检测DSS诱导的小鼠UC模型结肠组织及外周血单个核细胞中白细胞介素17(IL-17)、γ-干扰素(IFN-γ)及核转录因子Foxp3的表达,并检测MSLZ预治疗对小鼠UC模型Th1、Th17和Treg亚群的影响。结果:在DSS诱导的小鼠UC模型中,其外周血单个核细胞(PBMC)中CD3+T细胞高表达IL-17、IFN-γ及Foxp3,肠黏膜单个核细胞(LPMC)中CD3+T细胞高表达IFN-γ和Foxp3,但IL-17的表达与对照组无差异。进一步发现UC模型小鼠LPMC中Th17、Th1和Treg均显著高于对照组,但PBMC中只有Treg高于对照组。 MSLZ预治疗能显著下调UC 模型小鼠PBMC和LPMC中Th17、Th1和Treg细胞亚群。结论:DSS诱导的小鼠UC模型中CD4+T细胞亚群Th1、Th17及Treg细胞显著升高,提示CD4+T细胞亚群在UC发病中起重要作用,美沙拉嗪可能通过调节Th1、Th17及Treg细胞亚群发挥抗炎及治疗UC作用。祝斌,张寒仙,曾今诚,安博然,徐军发,舒建昌 - 中国病理生理杂志文章来源： 万方数据 -
黄酮类化合物F01WB1695B对肝细胞脂肪变性的抑制作用及分子机制研究
目的:研究黄酮类化合物F01WB1695B对脂肪变性人胚肝细胞L-02中脂质合成的抑制作用及其分子作用机制.方法:通过体外油酸诱导L-02细胞发生脂肪化,建立肝细胞脂肪变性细胞模型,再利用不同剂量的F01WB1695B干预脂肪化L-02细胞24 h后,通过油红O染色观察细胞内脂滴量变化,并通过定量检测细胞内甘油三酯(triglyceride,TG)和总胆固醇(total cholesterol,TC)的含量,确定F01WB1695B干预肝细胞脂肪变性的效果.利用报告基因细胞检测方法评价F01WB1695B对代谢性核受体过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptors,PPARs)的转录激动作用.利用实时荧光定量PCR方法检测F01WB1695B对脂代谢相关基因硬脂酰辅酶A去饱和酶1(stearoyl-Co A desaturase 1,SCD1)、酰基辅酶A氧化酶1(acyl-Co A oxidase 1,ACOX1)和脂肪酸合成酶(fatty acid synthase,FASN)mRNA水平的影响.结果:与正常组相比,20 mg/L油酸诱导L-02细胞48h后,油红O染色观察细胞内脂滴量明显增加,模型组TG和TC的含量显著升高,差异有统计学意义(P<0.01);F01WB1695B在20 mg/L浓度及以下时对脂肪化肝细胞无细胞毒作用,F01WB1695B干预脂肪化L-02细胞24 h后,与模型组相比,在0.2~2 mg/L浓度下细胞内脂滴量明显减少,胞内TG和TC值显著降低(P<0.05).瞬时转染的细胞报告基因的转录激活效应研究结果显示,F01WB1695B对核受体PPAR有较高的转录激活效应,其EC50值为0.5~2.1 mg/L.实时荧光定量PCR结果显示,F01WB1695B可下调脂肪酸合成相关基因SCD1和FASN mRNA的表达,上调脂肪分解代谢相关基因ACOX1 mRNA的表达.结论:黄酮类化合物F01WB1695B可明显降低脂肪变性肝细胞中TG及TC含量,抑制肝细胞脂肪变性,而该作用机制可能是通过激活PPAR通路,下调SCD1和FASN mRNA的表达,上调ACOX1mRNA的表达,进而降低细胞内甘油三脂水平.朱京童,郑智慧,任晓,路新华,段宝玲,孟雅娟 - 中国病理生理杂志文章来源： 万方数据 -
高效液相色谱法同时测定拉莫三嗪、卡马西平、苯巴比妥的血药浓度
目的:建立同时测定拉莫三嗪(LTG)、卡马西平(CBZ)、苯巴比妥(PB)血药浓度的高效液相色谱(HPLC)法.方法:色谱柱:SunFireTMC18(250 mm*4.6 mm,5μm);流动相:水-乙腈-三乙胺(64.5∶35∶0.5),磷酸调节pH 6.5;流速1.0 mL/min,检测波长237 nm;血浆样品经乙酸乙酯-二氯甲烷(75∶25)提取,以布洛芬为内标.结果:LTG、CBZ在0.625~40.000μg/mL、PB在1.562 5~100.000 0μg/mL的血药浓度范围内,其相应峰面积和内标峰面积的比值与浓度呈良好线性关系,相对回收率91%~101%,日内和日间RSD均<8%.结论:该方法专属性强、准确灵敏、操作简便,适用于LTG、CBZ、PB血药浓度监测和药动学研究.熊友健,涂琼,卢庆红,吴澄清 - 儿科药学杂志文章来源： 万方数据
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