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2-氯-6,7-二氢-5H-环戊并[b]吡啶的合成
实验以环戊酮与苄胺为起始原料,经亲核加成、乙酰化、Vilsmeier反应关环合成了第四代抗生素头孢匹罗的重要中间体2-氯-6,7-二氢-5H-环戊并[b]吡啶,经3步反应制备了2-氯-6,7-二氢-5H-环戊并[b]吡啶.合成中间产物N-亚环戊基苄胺的较佳条件为:反应温度为117~121℃,n(苄胺)∶n(环戊酮)=1∶1.02,回流反应时间为40 min;合成中间产物N-环戊烯基-N-苄基乙酰胺的较佳条件为:加料温度0~5℃,反应温度25℃,n(苄胺)∶n(乙酸酐)=1∶1.1,反应时间14 h;合成2-氯-6,7-二氢-5H-环戊并[b]吡啶的条件为:三氯氧磷加料温度0~5℃,回流反应时间15h,水解温度为40~45℃.三步反应的总收率为45.9%,产品结构经1H NMR和LC-MS确证.周尽花,高海丽,孙汉洲,吴宇雄 - 精细石油化工文章来源： 万方数据 -
应用Fluoro-Jade C评价匹罗卡品模型中新大脑皮质神经变性
目的 应用Fluoro-Jade C(FJC)在小鼠匹罗卡品癫痫模型中探测新大脑皮质结构中神经元的变性情况.方法 雄性昆明种小鼠10只(对照组5只,匹罗卡品处理组5只).对照组给予阿托品、生理盐水腹腔注射;匹罗卡品处理组给予阿托品、匹罗卡品腹腔注射诱发癫痫持续状态.在癫痫持续状态后12 h,通过经心灌注固定处死匹罗卡品处理组小鼠.对照组小鼠处死时间及方法同匹罗卡品处理组.在各新大脑皮质水平切制冠状切片,行FJC染色,在荧光显微镜下,观察FJC阳性细胞的形态和在新大脑皮质中的整体分布情况.结果 在匹罗卡品处理组,许多新大脑皮质出现呈亮黄绿色荧光的FJC阳性细胞,而对照组未见.结论 在小鼠匹罗卡品癫痫模型中,运用FJC染色技术在新大脑皮质中显示发生了大量神经元变性,有利于更好地理解颞叶癫痫的长期病理变化和自发反复发作的癫痫机制.王莲,魏玲,付莉 - 西南国防医药文章来源： 万方数据 -
抗生素杂质头孢呋辛内酯的遗传毒性研究
目的 研究抗生素杂质头孢呋辛内酯的遗传毒性.方法 采用一套筛选和检测遗传毒性的方法分别从基因突变、染色体畸变、DNA损伤与修复3个不同遗传学终点研究头孢呋辛内酯的遗传毒性.结果 (1)细菌回复突变试验:在加与不加大鼠肝微粒体酶(S9)的条件下,头孢呋辛内酯在不同测试浓度下各菌株回变菌落数均未超过自发回变菌落数的2倍.(2)昆明种小鼠骨髓细胞微核试验:阳性对照组的微核率(19.74％)显著高于阴性对照组(1.82‰)(P＜0.05),而头孢呋辛内酯在125、250和500mg/kg剂量组所诱发的微核率分别为3.06％、2.83％和3.24％,与阴性对照组(1.82％)相比差异无显著性(P＞0.05).(3)中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验:在加S9与不加S9两种测试条件下,并于24h和48h后收集细胞进行染色体畸变分析,发现阳性对照组所诱发的染色体畸变发生率明显高于阴性对照组(P＜0.05),而受试物各剂量组的染色体畸变率与阴性对照组相比差异无显著性(P＞0.05).(4)小鼠淋巴瘤细胞TK基因突变试验:各剂量组的相对存活率(RS)、相对生存率(RV)、相对悬浮生长(RSG)和相对总生长(RTG)均随着头孢呋辛内酯剂量的升高而下降,但各剂量组的TK基因位点总突变频率(TMF)与阴性对照组相比差异无显著性(P＞0.05).(5)小鼠淋巴瘤细胞彗星试验:阳性对照组的彗星率为94.5％,明显高于阴性对照组(7.0％)(P＜0.05),而受试物各剂量组的彗星率与阴性对照组相比,差异无显著性(P＞0.05).结论 该实验条件下,头孢呋辛内酯未见遗传毒性,表明其不具有致突变作用.崔杰,张遵真,冉云,赵巍,康晓熙,邓雯文 - 卫生研究文章来源： 万方数据 -
匹多莫德对儿童反复呼吸道感染的疗效及对患儿免疫功能的影响
目的:探讨匹多莫德对儿童反复呼吸道感染的疗效及对患儿免疫功能的影响.方法:将120例反复呼吸道感染患儿按随机数字表法分为匹多莫德组和对照组各60例.两组均予以抗感染、退热、止咳化痰等常规治疗,匹多莫德组加用匹多莫德颗粒每次0.4 g,每天2次,连用2周,后改为每天1次,疗程共2个月.观察两组患儿治疗前后血清免疫球蛋白IgG、IgA、IgM及T淋巴细胞亚群CD 3+、CD 4+、CD 8+水平的变化,并比较两组治疗效果及不良反应.结果:(1)治疗2个月后,两组患儿的IgG、IgA、IgM及CD 3+、CD 4+、CD 8+水平均较治疗前改善(P<0.05或P<0.01),且匹多莫德组改善幅度大于对照组(P<0.05或P<0.01);(2)匹多莫德组总有效率高于对照组(91.7%vs 78.3%,P<0.05);(3)两组治疗过程中均未出现明显药物不良反应.结论:匹多莫德治疗儿童反复呼吸道感染疗效确切、安全性佳,能有效改善患儿免疫功能,是一种安全有效的辅助治疗方法.周林妫,阎云芸 - 儿科药学杂志文章来源： 万方数据 -
低浓度罗哌卡因复合舒芬太尼用于分娩镇痛效果观察
目的 评价低浓度罗哌卡因混合舒芬太尼用于硬膜外分娩镇痛的效果.方法 将300例自愿要求无痛分娩的初产妇随机分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ组各100例,产程进入活跃期、宫口开至2~3 cm时行硬膜外用药镇痛:Ⅰ组注射0.1%罗哌卡因+舒芬太尼1 μg/mL、Ⅱ组注射0.15%罗哌卡因+舒芬太尼1μg,/mL、Ⅲ组注射0.2%罗哌卡因+舒芬太尼1 μg/mL,首剂给药以10 mL/h的速度持续泵入.比较各组镇痛效果(VAS评分以及下肢运动阻滞程度评分)、不良反应、产程时间、剖宫产率、新生儿Apgar评分.结果 三组VAS评分以及下肢运动阻滞程度评分无显著性差异.Ⅲ组第一产程时间明显短于、第二产程时间明显长于Ⅰ组、Ⅱ组(P均<0.05).三组均未出现明显不良反应,剖宫产率及新生儿Apgar评分比较无统计学意义.结论 0.1%浓度罗哌卡因混合舒芬太尼硬膜外镇痛用于分娩镇痛效果确切且较为安全.张英,廖常莉,王晓斌,付晓冬,魏继承 - 山东医药文章来源： 万方数据 -
匹多莫德佐治小儿抗生素相关性腹泻的临床疗效及对其免疫功能的影响
目的:观察匹多莫德佐治小儿抗生素相关性腹泻的临床疗效及对其免疫功能的影响,为临床治疗提供理论依据.方法:选取本院2011-2013年收治的100例小儿抗生素相关性腹泻患儿作为观察对象,按治疗方法分为观察组50例和对照组50例.对照组给予常规方法治疗,包括抗炎、止泻、微生态制剂(复方嗜酸乳杆菌)、营养支持等对症治疗,观察组在对照组治疗的基础上再给予匹多莫德口服液每次400 mg,每天2次,两组疗程均为14 d;治疗前后空腹抽血,采用流式细胞仪检测患儿外周血T细胞亚群(CD3^+、CD4^+、CD8^+、CD4^+/CD8^+)变化情况,采用单向琼脂扩散法检测治疗前后患儿血清免疫球蛋白水平(IgG、IgA、IgM),评价两组患儿抗生素相关性腹泻的疗效及对免疫功能的影响,停药1周后观察疾病复发情况.结果:(1)观察组和对照组患儿腹泻、呕吐缓解及治愈时间分别为(2.1±1.5)d vs(5.4±2.2)d、(1.7±0.6)d vs(3.3±1.4)d、(9.1±1.6)d vs(11.7±1.6)d,两组比较差异均有统计学意义(t值分别为3.754、3.827、3.923,P均〈0.05);(2)观察组临床总有效率(94.00%)明显高于对照组(76.00%)(χ2=9.836,P〈0.01),观察组复发率(6.00%)显著低于对照组(20.00%)(χ2=4.332,P〈0.05);(3)观察组和对照组治疗后血清免疫球蛋白IgG、IgA和T淋巴细胞亚群CD3^+、CD4^+、CD4^+/CD8^+水平较治疗前明显升高(P均〈0.05).结论:小儿抗生素相关性腹泻在常规治疗基础上给予匹多莫德治疗,能够有助于重建肠道微生态系统平衡,抑制致病菌生长,增强患儿免疫功能,提高临床疗效,降低复发率,值得基层医院推广应用.廖述霞,谢冬梅,罗双红,林绍琼 - 儿科药学杂志文章来源： 万方数据 -
头孢克肟与阿莫西林/克拉维酸钾对小儿下呼吸道感染临床干预的随机对照研究
目的:评价头孢克肟颗粒与阿莫西林/克拉维酸钾干混悬剂治疗小儿下呼吸道感染的疗效与安全性.方法:筛选我院2012年4月至2013年4月确诊为细菌性下呼吸道感染的2~5岁患儿198例,其中急性支气管炎132例,急性肺炎66例.随机分为对照组和观察组各99例,对照组给予头孢克肟颗粒治疗,每次3 mg/kg,2次/日,冲服;观察组给予阿莫西林/克拉维酸钾干混悬剂(阿莫西林200 mg,克拉维酸28.5 mg)治疗,40 mg/kg,2次/日,冲服.10 d后比较两组患儿在临床干预前后疗效、细菌清除率和不良反应等相关指标.结果:治疗期间两组患儿均耐受良好,临床疗效显著,对照组总有效率84.8%,观察组总有效率81.8%,两组比较差异无统计学意义(P>0.05).细菌检测总阳性率61.1%,对照组治疗后细菌清除率为70.4%,观察组为71.2%,两组比较差异无统计学意义(P>0.05).主要不良反应有恶心呕吐、腹痛、腹泻,两组比较差异无统计学意义(P>0.05).结论:头孢克肟颗粒和阿莫西林/克拉维酸钾干混悬剂治疗小儿下呼吸道感染均安全、有效.韩桂贤,杨欣玮 - 儿科药学杂志文章来源： 万方数据 -
静脉滴注头孢曲松钠致输尿管结石、胆囊结石1例
1临床资料患者女,36岁,因发热、咳嗽于2012年7月27日就诊于外院,给予头孢曲松钠4 g加入0.9%氯化钠注射液250 ml中静脉滴注,1次/d,用药5 d后,于2012年7月31日下午14∶00因无明显诱因突感小腹坠胀,尿频感,腰痛,但无尿,来我院就诊.急诊B超检查示双肾积水(双侧肾窦分离22mm),双侧输尿管中下段显示不清,双肾内稍强回王玉,薛苏冬,张茜,曹成 - 药学实践杂志文章来源： 万方数据 -
克罗恩病56例临床分析
目的:探讨克罗恩病(CD)的临床特征,以提高早期诊断水平,减少误诊和漏诊.方法:对温州医学院附属第一医院2006至2011年收治的56例CD住院患者的一般资料、临床表现、诊断方法和治疗进行回顾性分析.结果:CD好发于男性,男女比为1.5∶1,以青壮年为主,呈慢性病程.腹痛(占76.78%)、腹泻(占41.07%)、便血(占30,35%)为本组患者最常见的胃肠道症状,胃肠道外及全身表现主要为发热(占35.71%)、贫血(占57.14%)、体质量下降(占39.28%)等.常见的并发症为肠梗阻(占14.28%)及肛门或肛周病变(占23.21%);病变主要累及小肠和结肠.结肠镜下可见节段性病变、黏膜充血水肿、铺路石样改变等;手术病理活捡示全壁性炎症、深裂隙状纵行溃疡、结节样肉芽肿.结论:CD临床表现多样,缺乏特异性,易延误诊断和误诊.肠镜检查在诊断中起关键作用,内镜联合病理活检,加强临床和病理医师沟通是作出及时、正确诊断的关键.陈新,黄智铭,杜勇 - 温州医学院学报文章来源： 万方数据 -
高效液相色谱法测定注射用盐酸头孢甲肟有关物质含量
目的:建立高效液相色谱(HPLC)法测定注射用盐酸头孢甲肟有关物质含量.方法:色谱柱Phenomenex C18(250 mm*4.6 mm,5μm),流动相:蒸馏水[经过滤(1μm)、除气]、乙腈和醋酸的混合溶液(50∶10∶1),检测波长254 nm,流速1.0 mL/min,柱温30℃,进样量10μL.结果:1-甲基-1H-四唑-5-巯基和盐酸头孢甲肟检测浓度线性范围分别为0.32~6.44μg/mL(r=0.9997)、16.00~320.00μg/mL(r=1.0000),平均回收率分别为100.42%(RSD=1.30%,n=9)、100.71%(RSD=0.39%,n=9).结论:该方法简便,灵敏度高,重复性好,可用于注射用盐酸头孢甲肟含量及有关物质检查.李绪伦,刘映倩,唐倩 - 儿科药学杂志文章来源： 万方数据
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