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托吡酯胶囊的药代动力学及生物等效性研究
目的:建立高效液相色谱-质谱法(LC-MS)测定人血浆中托吡酯浓度,研究托吡酯胶囊与片剂在健康人体内的药代动力学过程,并评价两者的生物等效性.方法:用随机交叉给药方案对20名健康男性受试者分别给予单剂量口服托吡酯胶囊和托吡酯片(100 mg),按时采集血样,提取处理后经LC-MS分析测定血浆中托吡酯浓度,并评价两种制剂的生物等效性.结果:托吡酯血浆标准样品在0.34~8.69μg/mL浓度范围内与峰面积线性关系良好(r=0.9993),提取回收率为96.03%~104.27%,日内、日间RSD分别为3.72%±2.07%和4.33%±1.97%,相对标准偏差<6.5%.口服试验和参比制剂后的药代动力学参数:Tmax为(1.48±0.35)h和(1.51±0.40)h,Cmax为(2 091.2±113.8)ng/mL和(2 125.6±123.5)ng/mL,t1/2为(31.49±4.52)h和(30.15±5.17)h,AUC0~96为(55 853±5 040)和(55 746±5 221)ng/(h·mL);口服受试制剂和参比托吡酯制剂后的F0~96和F0~∞分别为103.19%±15.42%和102.58%±17.19%.结论:本文建立的LC-MS方法灵敏、准确、简便,适用于托吡酯的临床药代动力学研究,托吡酯胶囊与片剂具有生物等效性.刘彬,李艳梅,张君梅,李思,黄志,何海霞,周远大 - 儿科药学杂志文章来源： 万方数据 -
MgO/γ-A12O3高效催化碳酸乙烯酯水解合成乙二醇
制备了MgO/γ-A12O3固体碱催化剂,采用X射线衍射、CO2-TPD程序升温脱附等手段表征了催化剂的结构和碱性质.结果表明:MgO负载量(质量分数)对催化剂上MgO的分散程度和催化剂碱性质有着重要影响.负载MgO后,γ-A12O3仍然保持了原有的结构.当MgO的负载量小于9%时,几乎检测不到MgO特征衍射峰.催化剂的碱量随M如负载量的增加而逐步提高,当负载量为9%时其碱量达到最大.考察了MgO负载量、反应时间、反应温度对碳酸乙烯酯(EC)水解反应合成乙二醇(EG)的影响.随着MgO负载量的增加,EC转化率逐渐上升.工艺条件研究表明:140℃和3h以及酯水比(摩尔比)1:1为最佳催化反应条件.采用9%MgO/γ-Al2O3为催化剂,在最佳工艺条件下,EG收率高达95.6%.章会娜,许杰,薛冰,徐崇福,李永昕 - 化学工程文章来源： 万方数据 -
托莫西汀治疗儿童注意缺陷多动障碍疗效观察
目的:探讨托莫西汀(ATX)对门诊符合DSM-IV诊断标准的注意缺陷多动障碍(ADHD)患儿的有效性及安全性.方法:采用开放性研究方法,对温州市第七人民医院儿童青少年心理门诊诊断为ADHD的患儿共48例口服托莫西汀0.8 mg/(kg·d)治疗8周,采用ADHDRS-IV-Parent:Inv、CGI-ADHD-S、Conners多动指数量表进行临床疗效评定,采用TESS量表对药物不良反应进行临床监测.结果:ADHDRS-IV-Parent:Inv总体有效率77.08%(37/48);治疗前CGI-ADHD-S(5.19±0.71)分、Conners多动总分(26.2±3.1)分、行为总分(39.1±5.2)分,治疗8周后CGI-ADHD-S(2.98±0.89)分、Conners多动总分(12.3±2.9)分、行为总分(18.2±4.6)分,治疗前后比较差异均有统计学意义(P<0.01);其主要的不良反应为食欲下降、上腹痛、恶心呕吐、头晕、心悸等.结论:ATX对ADHD患儿的注意缺陷、多动、冲动症状均有较好的疗效,而且安全性好.林崇光,陈策,黄建杰,姜德国 - 儿科药学杂志文章来源： 万方数据 -
某近代文物建筑增层改造加固设计及方案探讨
某近代混合结构建筑为哈尔滨市文物保护建筑,投入使用已超过100年,因建成年代久远,部分结构构件已严重老化.为了满足增层改造使用功能要求,并保证建筑物的安全使用,按照保持原有建筑风貌的原则对其进行加固改造.结构加固时主要采取了桩式托换法结合抬墙梁法进行基础托换,使加固后的建筑在使用功能上得到改善,结构上安全可靠.陈建华,张德智,王有军,朱磊,石开明,尹冬岭 - 建筑科学文章来源： 万方数据 -
家蝇抗药性的分子机制:乙酰胆碱酯酶介导的抗药性
乙酰胆碱酯酶(AchE)是有机磷和氨基甲酸酯杀虫剂的主要作用靶标,该酶氨基酸残基的替换可以降低AchE对这两类杀虫剂的敏感性,从而使昆虫表现出对这两类杀虫剂的抗性.至今在抗性家蝇AchE中鉴定出多个不同位点的点突变,以G262A/V和F327Y突变最为普遍.262和327两位点上的氨基酸残基靠近AchE的活性位点三联体,G262A/V和F327Y替换可以通过改变起催化作用的丝氨酸的定位或通过降低酰基-结合袋的空间来改变酶的活性,在抗性进化过程中起着重要的作用.家蝇AchE点突变的效用是累加,多突变组合往往导致更高水平且更广谱的抗性.从不同抗性家蝇种群中检测出相同的AchE遗传突变,表明这一抗性进化机制的保守性;多种抗性等位基因共存于家蝇种群中,反映了杀虫剂使用的多重性.家蝇乙酰胆碱酯酶抗性等位基因种类分布因地区而不同,但也有重叠.家蝇种群表现出抗性等位基因的演替,推测是杀虫药剂的轮替使用的结果.邱星辉 - 寄生虫与医学昆虫学报文章来源： 万方数据 -
16%多杀·吡虫啉悬浮剂高效液相色谱分析方法研究
建立了一种高效液相色谱法,同时测定混剂中多杀霉素和吡虫啉的含量.使用C18色谱柱和二极管阵列检测器,以甲醇和乙腈为流动相,在250 nm波长下,同时分离16%多杀·吡虫啉悬浮剂中的多杀霉素和吡虫啉.结果表明,多杀霉素和吡虫啉的线性相关系数分别为0.998 3和0.9994,标准偏差为0.021 7和0.051 7,变异系数为1.06%和0.37%,平均回收率为99.98%和100.10%.王旭,于福利,雷琪,王素琴 - 现代农药文章来源： 万方数据 -
D-甘露醇衍生的手性亚磷酸酯配体:合成及应用于铑催化α-脱氢氨基酸酯不对称氢化
以1,2:5,6-双亚环己基-D-甘露醇为手性骨架,合成含有联苯基团的新型手性tropos配体;分别以1,2:5,6-双异丙叉-D-甘露醇和1,2:5,6-双亚环己基-D-甘露醇为原料,合成系列双齿亚磷酸酯配体,将这些配体应用于铑催化α-乙酰氨基肉桂酸甲酯5a和α-苯酰氨基肉桂酸甲酯5b氢化反应中,考察配体结构,溶剂,底物/催化剂的摩尔比对反应对映选择性的影响,优化了反应条件;在底物是α-乙酰胺基肉桂酸甲酯时,配体的双异丙叉骨架与(R)-联萘部分是匹配组合,反应对映选择性高达93.5%.在优化的反应条件下,尝试七个苯环含不同取代基团的底物,无论供电子基团在芳环的邻位还是对位,其氢化产物的对映选择性均高于相应位置为吸电子基团的.苗晓,李海峰,逄增波,王来来,金媛 - 分子催化文章来源： 万方数据 -
不同施药方式下吡虫啉对棉田绿盲蝽种群动态的影响
为探讨吡虫啉对绿盲蝽种群数量的控制作用,2011-2012年连续两年采用种子包衣、颗粒剂穴施和灌根处理棉花,并结合种植绿豆诱集带的方式,研究其对棉田绿盲蝽种群动态的影响.在吡虫啉有效成分用量为1 500 g/hm^2时,棉花颗粒剂穴施+绿豆诱集带颗粒剂穴施、灌根和颗粒剂穴施3种处理,对棉田绿盲蝽种群数量控制作用较好,自棉花苗期至8月中旬花铃期百株绿盲蝽数量分别为12、15、17、8、19头,均低于为害经济阈值,控制有效期接近110 d;在吡虫啉有效成分用量为900 g/hm^2时的棉花颗粒剂穴施、灌根处理以及吡虫啉有效成分用量为675 g/hm^2的棉花种子包衣+绿豆诱集带种子包衣处理,对棉田绿盲蝽种群数量控制作用次之,控制期在100 d左右.单一棉花种子包衣处理控制效果低于上述处理,持效接近90 d.各处理对棉叶受害指数减退率的影响与其对绿盲蝽种群数量的控制结果基本一致,表明棉田吡虫啉颗粒剂穴施及液体制剂灌根施药是控制绿盲蝽为害的有效施药手段.张小兵,王凯,王猛,王建美,慕卫 - 植物保护学报文章来源： 万方数据 -
桩梁式托换设计施工方法及其在北京地区的应用
由两桩一梁组成的桩梁式托换法,其设计包括荷载计算、承台梁设计和托换桩设计等内容,同时需严格按照施工工序施工,确保施工质量,并应注意关键部位的验收.北京地区某一栋两层教学楼和某五层教室的地基基础加固采用了桩梁式托换法,通过施工期间及后期运行期间的变形观测,结果表明在科学设计、精心施工下,桩梁式托换法能有效地解决老旧建筑物的承载力和变形问题.通过工程应用,对桩梁式托换法的适用性有了更为全面的理解.方云飞,孙宏伟,闫莹 - 建筑科学文章来源： 万方数据 -
累托石/大豆蛋白纳米复合材料的性能研究
利用累托石制备累托石/大豆蛋白纳米复合材料,并对材料的结构和性能进行测试和袁征,结果表明,累托石/大豆蛋白复合材料在保持韧性的同时,其力学性能得到了明显的提高;一定量的累托石与大豆蛋白通过溶液插层复合形成了剥离/插层结构.马志敏,张弛 - 化工新型材料文章来源： 万方数据
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