科创中国

Aurora激酶抑制剂ENMD-2076对人急性髓系白血病细胞的杀伤作用

原文链接：万方

• 作者：

  曹慧,李敏,钱文斌

• 摘要：

  目的:观察Aurora激酶抑制剂ENMD-2076对人急性髓系白血病(AML)细胞株的杀伤作用.方法:将不同浓度的ENMD-2076分别作用于对数生长期的AML细胞24 h、48 h,采用MTT比色法检测药物对细胞的生长抑制作用;应用Hoechst荧光染色法检测细胞凋亡率,Western blot法检测药物处理后Caspase途径和凋亡相关蛋白的改变.结果:ENMD-2076能显著抑制AML细胞株THP-1和Kasumi-1的生长(P <0.001),24 h时对THP-1和Kasumi-1的半数抑制浓度分别是9.32μmol/L和7.23 μmol/L.Hoechst荧光染色证实ENMD-2076能使THP-1细胞发生染色质浓缩等凋亡改变.Western blot检测证实,ENMD-2076能激活Caspase-3、Caspase-9、Caspase-8和PARP,上调促凋亡蛋白Bak、Bax、Bad和Bim,下调抗凋亡蛋白Mcl-1的表达.结论:Aurora激酶抑制剂ENMD-2076能显著抑制人AML细胞株THP-1和Kasumi-1的增殖并促进其凋亡,对凋亡相关蛋白的调控是其作用机制之一.

• 关键词：

  白血病 髓样 急性/药物疗法 急性/病理学 蛋白激酶抑制剂/化学 细胞凋亡/药物作用 肿瘤细胞 培养的

• 作者单位：

  浙江理工大学生命科学学院新元医学与生物技术研究所%浙江大学医学院附属第一医院血液科

• 基金项目：

  浙江省自然科学基金杰出青年团队(No.R2090392)资助项目% 浙江理工大学科研启动基金(No.1016834-Y)

• DOI：

  10.3785/j.issn.1008-9292.2012.05.003

• 来源期刊：

  浙江大学学报(医学版)

• 年，卷(期)：

  2012005