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赖氨酸布洛芬缓释液体栓的制备及体内外释放度研究

原文链接：万方

• 作者：

  熊琳,朱军,李鹏,陈琴华

• 摘要：

  目的:对赖氨酸布洛芬缓释液体栓进行处方、卡波姆和氯化钠用量筛选以及液体栓剂的体内外释放度进行研究.方法:根据处方中不同比例的泊洛沙姆及不同含量的卡波姆、氯化钠制备赖氨酸布洛芬缓释液体栓,考察不同含量的卡波姆和氯化钠对液体栓凝胶温度、凝胶强度和生物粘附力以及理化性质的影响,并对适宜处方进行体外释放度的测定;测定赖氨酸布洛芬缓释液体栓在犬体内的血药浓度,并进行体内释放度研究.结果:通过筛选最终确定卡波姆的含量为0.8%,氯化钠含量为0.8%,液体栓凝胶温度、凝胶强度、生物粘附力具有适合直肠给药的性质;赖氨酸布洛芬液体栓体外释放符合零级模式,R2>0.9,释药时限大于6 h;经3p97程序计算药动学参数,体内过程为一室模型,药代动力学参数为:Tmax=4.82 h,Cmax=42.7μg/mL,T1/2(Ke)=8.26 h,AUC0→∞=715.48 mg/(h·L),MRT=10.68 h,显示了良好的体内相关性.结论:本研究制备的赖氨酸布洛芬液体栓具有良好的缓控释特征.

• 关键词：

  赖氨酸布洛芬 液体栓 释放度 药物代谢动力学

• 作者单位：

  湖北医药学院附属东风医院%湖北医药学院药物分析与筛选研究所

• 基金项目：

  湖北省卫生厅青年科技人才项目,项目编号:QJX2012-45

• DOI：

  10.13407/j.cnki.jpp.1672-108X.2014.08.012

• 来源期刊：

  儿科药学杂志

• 年，卷(期)：

  2014008