科创中国

巯基化阿霉素的两种合成方法的比较

原文链接：万方

• 作者：

  吴珊,张叶叶,郭海霞,刘俊杰,孙治国,钟延强,邹豪

• 摘要：

  目的探索合成供金纳米粒载药系统研究用模型药物巯基化阿霉素的可行方法.方法分别采用2-亚氨基硫烷盐酸盐(2-IT)法和琥珀酰亚胺-S-乙酰基硫代乙酸酯(SATA)法合成巯基阿霉素,通过高效液相色谱(HPLC)、飞行时间质谱(MS-ESI)及核磁共振氢谱(1H NMR)验证巯基阿霉素的合成,并考察反应物摩尔比、反应时间等因素对合成巯基阿霉素的影响.结果1H NMR确证DOX-SATA出现了与硫酯基团相连的质子信号,表明新合成的化合物中含有硫酯基团.HPLC及MS-ESI结果显示,两种方法均能合成巯基阿霉素,2-IT法生成的巯基阿霉素,随着反应时间延长易发生环化,形成环化巯基阿霉素.SATA试剂法合成巯基阿霉素过程中不易发生副反应,合成的巯基阿霉素较为稳定.结论通过两种方法的比较,SATA法合成巯基阿霉素的方法较为可行.

• 关键词：

  巯基化阿霉素 2-亚氨基硫烷盐酸盐(2-IT) 琥珀酰亚胺-S-乙酰基硫代乙酸酯(SATA)

• 作者单位：

  第二军医大学药学院药剂学教研室%解放军266医院

• 基金项目：

  国家自然科学基金项目(30801441)%科技部重大新药创制专项(2014ZX09J14107-01B)

• 来源期刊：

  药学实践杂志

• 年，卷(期)：

  2014006