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甲磺酸伊马替尼的合成工艺改进

原文链接：万方

• 作者：

  徐晓霞,闵涛,史为龙

• 摘要：

  目的:改进甲磺酸伊马替尼的合成工艺。方法以4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯甲酰氯二盐酸盐与4-甲基-N3-[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-基]-1,3苯二胺为起始原料,进行水相缩合反应得到伊马替尼游离碱,再与甲磺酸成盐,两步反应合成新型酪氨酸酶抑制剂类抗肿瘤药物伊马替尼。结果优化后的工艺成本低廉、后处理简便、产品纯度高、收率高,并且对环境污染小。纯度可达99.7%,且单一杂质<0.1%。结论新工艺的总收率达81.5%,可工业化生产,前景广阔。目标产物结构经1 H NMR,ESI-MS得到结构确证。

• 关键词：

  甲磺酸伊马替尼 水相合成 工艺改进

• 作者单位：

  南京优科生物医药有限公司,江苏南京,210018

• 来源期刊：

  药学实践杂志

• 年，卷(期)：

  2014004