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从白屈菜乙醇提取物中分离出的白屈菜碱通过p38-p53和P13K/AKT信号转导通路促进HeLa细胞凋亡
目的:研究从白屈菜乙醇提取物中分离出的白屈菜碱在诱导HeLa细胞凋亡中的作用及参与其作用的主要信号转导通路.方法:细胞先以不同浓度白屈菜碱处理48h,用噻唑蓝法分析确定半数致死量(medianlethaldose,LD50).用4',6-二脒基-2-苯基吲哚染色,追踪分析核浓染以及DNA损伤和碎片的形态学变化,并用流式细胞术分析检测活性氧(reactive oxygen species,ROS)的产生以及细胞周期阻滞和线粒体膜电位的变化.用圆二色光谱分析寻找白屈菜碱和小牛胸腺DNA可能的相互作用.用逆转录聚合酶链反应和蛋白免疫印迹法测定p38、p53、蛋白激酶B(proteinkinase B,AKT)、磷脂酰肌醇3激酶(phosphatidylinositol 3-kinases,PI3K)、Janus激酶3(Janus kinase 3,JAK3)、信号转导及转录激活因子3(signal transducer and activator of transcription 3,STAT3)等的mRNA和蛋白表达,以及E6、E7癌基因和促凋亡基因、抗凋亡基因的mRNA和蛋白表达.结果:根据白屈菜碱的LD50(30μg/mL),选定3种实验剂量,即22.5、30和37.5μg/mL.结果显示,白屈菜碱抑制了HeLa细胞增殖,诱发其细胞凋亡,表现为ROS的产生,细胞亚G1和G0/G1周期阻滞,线粒体膜电位变化和DNA碎片产生.圆二色光谱分析结果显示白屈菜碱和小牛胸腺DNA间存在有效的相互作用.信号通路的研究显示白屈菜碱通过上调p38、p53和其他促凋亡基因的表达,以及下调AKT、P13K、JAK3、STAT3、E6、E7和其他抗凋亡基因的表达,有效诱发细胞凋亡.结论:从白屈菜中分离出的自屈菜碱能通过改变p38-p53及AKT/P13激酶信号转导通路有效地诱发HeLa细胞凋亡.Avijit Paul, Kausik Bishayee, Samrat Ghosh, Avinaba Mukherjee, Sourav Sikdar, Debrup Chakraborty, Naoual Boujedaini, Anisur Rahman Khuda-Bukhsh - 中西医结合学报文章来源： 万方数据 -
乙二胺-2-吡啶甲醛席夫碱钯配合物的制备、表征及其催化性能研究
利用2-吡啶甲醛和乙二胺制得乙二胺-2-吡啶甲醛席夫碱配体,再与钯盐作用制得乙二胺-2-吡啶甲醛席夫碱钯配合物.运用红外光谱、核磁共振、质谱、元素分析、ICP等分析手段对乙二胺-2-吡啶甲醛席夫碱配体及其钯配合物进行了表征,提出了乙二胺-2-吡啶甲醛席夫碱钯配合物的结构,并对其在Heck反应中的催化性能进行了研究.郑建超,涂倩,张磊,刘蒲 - 分子催化文章来源： 万方数据 -
消旋山莨菪碱非铝塑包装片剂近红外鉴别模型的初探
目的:采用近红外漫反射光谱分析技术和模式识别技术建立消旋山莨菪碱非铝塑包装片剂定性分析模型用于该品种的鉴别。方法以8个生产厂家的消旋山莨菪碱为分析对象,采集近红外漫反射光谱,通过导数化和矢量归一化进行预处理,应用欧氏距离方法建立消旋山莨菪碱近红外鉴别数学模型。结果消旋山莨菪碱的定性分析模型的条件参数为:谱段为5400~7000 cm-1,光谱预处理方法为“一阶导数法+归一化”,模型的阈值为0.603。并对模型进行了验证,能满足应用的要求。结论试验结果表明应用近红外光谱技术建立消旋山莨菪碱的定性分析模型是可行的,同时为模型更新提供了一个参考的方法。贾燕花,熊成文 - 药学实践杂志文章来源： 万方数据 -
盐碱污染土的工程性质研究
通过室内模拟试验,对浸泡于不同类型、浓度的碱(NaOH和NH3·H2O)溶液和盐(NaCl和Na2SO4)溶液中的粉土试样进行了物理力学指标的测定,总结了其与介质的类型、浓度之间的变化规律:碱溶液中的土样,随着溶液浓度的提高,土样的密度、液限、塑限、塑性指数、压缩系数a1-2均有所增加,孔隙比有所降低,横向比较NaOH溶液和NH3·H2O溶液中土样的各项指标发现,NaOH对于土样的影响要强于NH3.H2O;盐溶液中的土样,随着溶液浓度的增加,土样的密度、比重随之增加,孔隙比、液限、塑限、塑性指数和压缩系数均随之降低,横向比较NaCl溶液和Na2SO4溶液腐蚀后土样的各项指标发现,Na2SO4对于土样的影响要强于NaCl,说明SO24-比Cl-对土样的影响大;并且得到了各种溶液下液限与塑性指数的线性关系,建立了土样的压缩系数与溶液浓度的指数分布数学关系,在实际工程中可供参考.韩鹏举,白晓红,杜湧,刘飞姣,王海杰 - 建筑科学文章来源： 万方数据 -
小檗碱对胰岛β细胞的保护作用及其机制研究
目的:探讨小檗碱对胰岛β细胞的保护作用及可能机制。方法:采用四氧嘧啶( Axn)诱导INS-1胰岛β细胞损伤模型,并以不同浓度的硫酸小檗碱进行干预。将细胞分为对照组( Con组)、损伤组( Axn组)、低剂量小檗碱组( LBer组,小檗碱浓度为15μmol/L)、中剂量小檗碱组( MBer组,小檗碱浓度为45μmol/L)及高剂量小檗碱组( HBer组,小檗碱浓度为100μmol/L)。流式细胞术观察各组细胞凋亡情况,Western blotting免疫印迹法分别观察各组PTEN/PI3K/Akt信号通路、HNF-1α/PDX-1信号通路活化情况以及激活型caspase-3的水平;酶联免疫吸附法(ELISA)观察各组基础胰岛素释放及葡萄糖刺激后胰岛素的释放水平。结果:与Con组相比,Axn组凋亡率显著升高,但小檗碱干预后凋亡水平显著降低,且呈浓度依赖性。与Con组相比,Axn组PTEN表达水平明显升高,而PI3K/Akt活性被抑制,激活型caspase-3水平显著升高;而小檗碱处理则能逆转上述PTEN通路的促凋亡作用,且显示出浓度依赖性;与Con组相比,Axn组HNF-1α/PDX-1信号通路活性显著下降,但小檗碱处理则能提高该通路活性,表现出浓度依赖性。与Con组相比,Axn组基础及葡萄糖刺激下胰岛素释放水平均显著降低,而小檗碱处理则能显著恢复上述胰岛素释放水平,呈浓度依赖性。结论:小檗碱对四氧嘧啶损伤的INS-1胰岛β细胞具有保护作用,表现为对其凋亡的抑制与胰岛素分泌功能的恢复,分别与影响细胞内PTEN/PI3 K/Akt及HNF-1α/PDX-1信号通路有关。吴惠玲 - 中国病理生理杂志文章来源： 万方数据 -
重症患者血清肉毒碱缺乏相关因素及其对住院时间的影响
目的:探讨重症患者血清肉毒碱缺乏的相关因素及其对住院时间的影响。方法采用前瞻性观察性研究方法,收集2013年3月至9月中山大学附属第一医院重症医学科收治的急性生理学与慢性健康状况评分系统Ⅱ(APACHEⅡ)评分>12分的重症患者,测定入院时血清肉毒碱浓度和器官功能等指标,记录5 d内肠内营养耐受情况、总住院时间、重症监护病房(ICU)住院时间、院内病死率,分析其对血清肉毒碱浓度的影响及相关性。结果共入选30例重症患者,入院时血清肉毒碱浓度下降至(8.92±5.05)μmol/L(正常参考值43.5μmol/L)。入院时APACHEⅡ评分>23分者(7例)血清肉毒碱较APACHEⅡ评分12~23分者(23例)明显降低(μmol/L:5.33±1.72比10.02±5.24,t=2.300,P=0.001),血清总胆红素(TBil)>19μmol/L者(9例)血清肉毒碱较TBil≤19μmol/L者(21例)明显降低(μmol/L:5.54±2.70比9.84±5.08,t=2.750,P=0.014);血清肉毒碱浓度与APACHEⅡ评分、血清TBil呈明显负相关(r=-0.387,P=0.035;r=-0.346,P=0.048)。5 d观察期内,肠内喂养总量为(5134±1173)mL,血清肉毒碱浓度与肠内喂养总量呈明显正相关(r=0.430, P=0.022)。30例患者中,腹胀发生率为40.0%(12/30),腹胀组血清肉毒碱浓度较非腹胀组稍低(μmol/L:7.83±4.98比9.12±5.35,t=0.707,P=0.383);腹泻发生率为26.7%(8/30),腹泻组血清肉毒碱浓度较非腹泻组稍低(μmol/L:8.27±5.78比9.73±4.78,t=0.607,P=0.576)。总住院时间为(34.72±16.66)d,住院时间≥45 d者(8例)血清肉毒碱浓度较<45 d者(22例)明显降低(μmol/L:5.71±3.23比9.95±5.26,t=1.627,P=0.020);但血清肉毒碱浓度与总住院时间无相关性(r=-0.165,P=0.385)。ICU住院时间为(18.60±10.72)d, ICU住院时间>7 d者(27例)血清肉毒碱浓度较≤7 d者(3例)略有降低(μmol/L:8.44±5.00比13.24±3.65, t=1.610,P=0.119);血清肉毒碱浓度与ICU住院时间无相关性(r=-0.019,P=0.293)。住院病死率26.67%(8/30),死亡组与存活组血清肉毒碱无差异(μmol/L:12.24±6.52比7.72±3.91,t=-1.846,P=0.098);且血清肉毒碱浓度与住院病死率无相关性(r=0.340,P=0.066)。结论重症患者血清肉毒碱浓度明显下降,血清肉毒碱浓度与病情严重程度、血清TBil浓度相关;血清肉毒碱浓度较低的患者肠内喂养总量减少,住院时间延长。周昭雄,邱春芳,陈传希,王陆豪,陈娟,陈敏英,管向东,欧阳彬 - 中华危重病急救医学文章来源： 万方数据 -
小檗碱的结构改造及其药理活性的研究进展
小檗碱是从中草药黄连等植物中提取并分离得到的一类异喹啉类生物碱。近年来合成了大量小檗碱衍生物,并且发现了广泛的生理功能,其潜在的结构改造和开发应用价值很大。笔者对这些文献进行了较为系统的分析和整理,通过小檗碱不同位点的衍生物所展现的丰富的药理活性,为以小檗碱作为先导物进行的结构改造及创新药物提供了比较系统的信息。金鑫,宋霞,曹永兵,姜远英,孙青龑 - 药学实践杂志文章来源： 万方数据 -
α_(1A)/α_(1D)肾上腺素能受体阻断剂治疗输尿管下段小结石152例临床观察
目的:观察α1A/α1D受体阻断剂治疗输尿管下段0.4~1.0cm结石的临床疗效.方法:选取门诊输尿管下段0.4~1.0cm之间的结石患者152例,随机分为两组:其中对照组共72例,给予口服抗胆碱药山莨菪碱片10mg tid,2周,同时饮水>2 000ml/d;治疗组共80例,采用α1A/α1D肾上腺素能受体阻断剂坦索罗辛(哈乐)0.4mg,qd,2周,同时饮水>2 000ml/d.结果:对照组结石排出率为44.4%(32/72),平均排出时间(7.9±2.5)d,强效镇痛剂使用率19.4%(14/72);治疗组结石排出率为77.5%(62/80),平均排出时间(4.7±2.0)d,强效镇痛剂使用率6.25%(5/80);两组结石排出率、排出时间、强效镇痛药使用率比较差异有统计学意义(P王小磊,蒲建军,李黎明 - 临床泌尿外科杂志文章来源： 万方数据 -
双核乙二胺水杨醛Schiff碱Cu(II)配合物的合成及晶体结构
采用乙二胺水杨醛sch诳碱配体与水合硝酸铜配位生成了一雁形的双核Cu(II)配合物.产物通过了元素分析、红外光谱及单晶x射线衍射分析等手段的证实.结果表明,该配合物晶体属于单斜晶系,P21/c空间群,晶胞参数为:a=0.8559(14),b=2.3276(4),c=1.1057(18)nm,β=91.360(4)°,V=2.2021(6)nm3,Z=2,Do=1.706g/cm3,M=1130.82,RI=0.0.543,wR2=0.1522;结构分析表明,配合物中存在两种截然不同的Cu(II)配位模式,Cu(1)离子采取四方平面构型,Cu(2)离子却为扭曲八面体几何构型.江光奇 - 化学研究与应用文章来源： 万方数据 -
响应面设计优化超临界CO_2法制备盐酸小檗碱脂质体的处方工艺
目的采用中心复合设计实验优化超临界CO2法制备盐酸小檗碱脂质体的处方工艺.方法考察药脂质量比和磷脂质量浓度对盐酸小檗碱脂质体包封率的影响,采用中心复合设计实验对超临界制备盐酸小檗碱处方工艺进行优化,并利用响应曲面法进行优化分析.结果最优的工艺条件为:药脂质量比为13.2∶60,磷脂质量浓度为30 g.L-1,理论包封率为73.30%,载药量为15.98%.在此条件下的实际包封率为(72.15±1.9)%,载药量为15.74%,接近理论预测值.结论作者研究的超临界CO2法制备盐酸小檗碱脂质体,实现了包封率与载药量的最佳组合,且工艺简单,适合工业生产.张志丽,张少华,张志云,郭永学,周丽莉 - 沈阳药科大学学报文章来源： 万方数据
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