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响应面设计优化超临界CO_2法制备盐酸小檗碱脂质体的处方工艺
目的采用中心复合设计实验优化超临界CO2法制备盐酸小檗碱脂质体的处方工艺.方法考察药脂质量比和磷脂质量浓度对盐酸小檗碱脂质体包封率的影响,采用中心复合设计实验对超临界制备盐酸小檗碱处方工艺进行优化,并利用响应曲面法进行优化分析.结果最优的工艺条件为:药脂质量比为13.2∶60,磷脂质量浓度为30 g.L-1,理论包封率为73.30%,载药量为15.98%.在此条件下的实际包封率为(72.15±1.9)%,载药量为15.74%,接近理论预测值.结论作者研究的超临界CO2法制备盐酸小檗碱脂质体,实现了包封率与载药量的最佳组合,且工艺简单,适合工业生产.张志丽,张少华,张志云,郭永学,周丽莉 - 沈阳药科大学学报文章来源： 万方数据 -
小檗碱对胰岛β细胞的保护作用及其机制研究
目的:探讨小檗碱对胰岛β细胞的保护作用及可能机制。方法:采用四氧嘧啶( Axn)诱导INS-1胰岛β细胞损伤模型,并以不同浓度的硫酸小檗碱进行干预。将细胞分为对照组( Con组)、损伤组( Axn组)、低剂量小檗碱组( LBer组,小檗碱浓度为15μmol/L)、中剂量小檗碱组( MBer组,小檗碱浓度为45μmol/L)及高剂量小檗碱组( HBer组,小檗碱浓度为100μmol/L)。流式细胞术观察各组细胞凋亡情况,Western blotting免疫印迹法分别观察各组PTEN/PI3K/Akt信号通路、HNF-1α/PDX-1信号通路活化情况以及激活型caspase-3的水平;酶联免疫吸附法(ELISA)观察各组基础胰岛素释放及葡萄糖刺激后胰岛素的释放水平。结果:与Con组相比,Axn组凋亡率显著升高,但小檗碱干预后凋亡水平显著降低,且呈浓度依赖性。与Con组相比,Axn组PTEN表达水平明显升高,而PI3K/Akt活性被抑制,激活型caspase-3水平显著升高;而小檗碱处理则能逆转上述PTEN通路的促凋亡作用,且显示出浓度依赖性;与Con组相比,Axn组HNF-1α/PDX-1信号通路活性显著下降,但小檗碱处理则能提高该通路活性,表现出浓度依赖性。与Con组相比,Axn组基础及葡萄糖刺激下胰岛素释放水平均显著降低,而小檗碱处理则能显著恢复上述胰岛素释放水平,呈浓度依赖性。结论:小檗碱对四氧嘧啶损伤的INS-1胰岛β细胞具有保护作用,表现为对其凋亡的抑制与胰岛素分泌功能的恢复,分别与影响细胞内PTEN/PI3 K/Akt及HNF-1α/PDX-1信号通路有关。吴惠玲 - 中国病理生理杂志文章来源： 万方数据 -
小檗碱的结构改造及其药理活性的研究进展
小檗碱是从中草药黄连等植物中提取并分离得到的一类异喹啉类生物碱。近年来合成了大量小檗碱衍生物,并且发现了广泛的生理功能,其潜在的结构改造和开发应用价值很大。笔者对这些文献进行了较为系统的分析和整理,通过小檗碱不同位点的衍生物所展现的丰富的药理活性,为以小檗碱作为先导物进行的结构改造及创新药物提供了比较系统的信息。金鑫,宋霞,曹永兵,姜远英,孙青龑 - 药学实践杂志文章来源： 万方数据 -
小细胞肺癌中M3R的表达及意义
目的观察毒蕈碱胆碱受体3(muscarinic cholinergic receptor 3,M3R)在小细胞肺癌(small cell lung cancer,SCLC)中的表达,探讨M3R表达与SCLC分期及临床病理特征的相关性.方法采用免疫组化SP两步法检测60例SCLC(局限期和广泛期各30例)癌组织中M3R的表达,与正常肺组织对比观察M3R表达的差异;回顾性分析所有SCLC病例的病史、体征、支气管镜、胸部CT、颅脑CT、骨扫描、腹部CT等检查,电话随访患者的生存时间.结果 M3R在SCLC中的表达明显高于正常肺组织;M3R在局限期和广泛期SCLC中的表达差异无统计学意义;M3R表达与患者年龄、性别、淋巴结转移无关,与是否吸烟有关;Kaplan-Meier生存曲线显示:M3R阴性者的生存期较阳性者长,差异有统计学意义.结论 SCLC癌组织中M3R的表达水平明显高于正常肺组织,M3R表达与SCLC预后有相关性.何花,马爱玲,张淑香 - 临床与实验病理学杂志文章来源： 万方数据 -
盐酸帕洛诺司琼与盐酸托烷司琼在乳腺癌化疗中的止吐疗效观察
目的:观察盐酸帕洛诺司琼与盐酸托烷司琼预防由乳腺癌TEC方案辅助化疗所引起的恶心、呕吐反应的效果.方法:60例(淋巴结转移的)乳腺癌改良根治术后患者,术后统一使用TEC方案(多西他赛、表柔比星、氟尿嘧啶)化疗,采用随机自身对照交叉设计方法,将60例病人随机分为2组,盐酸帕洛诺司琼组(化疗前使用盐酸帕洛诺司琼0.25 mg止吐,第2周期使用盐酸托烷司琼5mg止吐)和盐酸托烷司琼组(化疗前使用盐酸托烷司琼5mg止吐,第2周期使用盐酸帕洛诺司琼0.25mg止吐),观察72 h内病人的恶心、呕吐发生率并作统计学分析.结果:使用盐酸帕洛诺司琼止吐时,急性呕吐发生数为0度33例,Ⅰ度20例,Ⅱ度6例,Ⅲ度1例,Ⅳ度0例；使用盐酸托烷司琼止吐时,急性呕吐为0度28例,Ⅰ度17例,Ⅱ度12例,Ⅲ度2例,Ⅳ度1例,两组差异无统计学意义.使用盐酸帕洛诺司琼止吐时,迟发性呕吐发生数为0度31例,Ⅰ度26例,Ⅱ度2例,Ⅲ度1例,Ⅳ度0例；使用盐酸托烷司琼止吐迟发性呕吐发生数为0度19例,Ⅰ度22例,Ⅱ度12例,Ⅲ度6例,Ⅳ度1例,两组差异有统计学意义.两组在防治恶心方面无显著性差异.结论:盐酸帕洛诺司琼能有效控制TEC方案化疗所引起的呕吐,是理想的长效止吐药物.李晶,刘莉萍,欧阳取长 - 湖南师范大学学报(医学版)文章来源： 万方数据 -
a7nAChR参与生理浓度糖皮质激素的抗炎作用
目的:探讨胡烟碱型乙酰胆碱受体(a7nAChR)在生理浓度糖皮质激素(GCs)抗炎过程中的作用.方法:MTT法检测不同浓度氢化可的松对小胶质细胞BV-2活性的影响;在建立LPS刺激的BV-2细胞炎症模型基础上,实验分组如下:(1)空白对照组;(2)LPS组;(3)GCs+LPS组;(4)a7nAChR阻断剂甲基牛扁亭碱(MLA)+GCs+LPS组,ELISA法测定细胞上清中TNF-a和IL-1B的含量.结果:2000和1000nmol/L氢化可的松可分别使细胞存活率降低至(76.9±5.5)%和(90.8±7.3)%,表现出超生理剂量GCs的细胞损伤作用.LPS明显刺激BV-2细胞释放TNF-a和IL-1B,并呈现时间和剂量依赖性.生理浓度(500和250nmol/L)的氢化可的松均可减少LPS诱导BV-2细胞释放TNF-a和IL-1B,10nmol/LMLA预处理BV-2细胞能拮抗GCs抑制炎症因子释放的作用.结论:ot7nAChR参与了生理浓度GCs的抗炎作用.陈依雨,吕俊华,张梅 - 中国病理生理杂志文章来源： 万方数据 -
病理组织脱钙液传统组方的比较分析
病理组织脱钙液传统组方种类繁多,组分剂量差异较大.本文就相关溶质、溶剂、溶液的性质及对病理组织成分的作用,对各种传统组方质量进行比较分析(传统组方组分剂量的统一换算以100ml溶液量计,组织钙盐以碳酸钙计).赵宝忠,张毅,刘志兰 - 临床与实验病理学杂志文章来源： 万方数据 -
乙二胺-2-吡啶甲醛席夫碱钯配合物的制备、表征及其催化性能研究
利用2-吡啶甲醛和乙二胺制得乙二胺-2-吡啶甲醛席夫碱配体,再与钯盐作用制得乙二胺-2-吡啶甲醛席夫碱钯配合物.运用红外光谱、核磁共振、质谱、元素分析、ICP等分析手段对乙二胺-2-吡啶甲醛席夫碱配体及其钯配合物进行了表征,提出了乙二胺-2-吡啶甲醛席夫碱钯配合物的结构,并对其在Heck反应中的催化性能进行了研究.郑建超,涂倩,张磊,刘蒲 - 分子催化文章来源： 万方数据 -
消旋山莨菪碱非铝塑包装片剂近红外鉴别模型的初探
目的:采用近红外漫反射光谱分析技术和模式识别技术建立消旋山莨菪碱非铝塑包装片剂定性分析模型用于该品种的鉴别。方法以8个生产厂家的消旋山莨菪碱为分析对象,采集近红外漫反射光谱,通过导数化和矢量归一化进行预处理,应用欧氏距离方法建立消旋山莨菪碱近红外鉴别数学模型。结果消旋山莨菪碱的定性分析模型的条件参数为:谱段为5400~7000 cm-1,光谱预处理方法为“一阶导数法+归一化”,模型的阈值为0.603。并对模型进行了验证,能满足应用的要求。结论试验结果表明应用近红外光谱技术建立消旋山莨菪碱的定性分析模型是可行的,同时为模型更新提供了一个参考的方法。贾燕花,熊成文 - 药学实践杂志文章来源： 万方数据 -
盐碱污染土的工程性质研究
通过室内模拟试验,对浸泡于不同类型、浓度的碱(NaOH和NH3·H2O)溶液和盐(NaCl和Na2SO4)溶液中的粉土试样进行了物理力学指标的测定,总结了其与介质的类型、浓度之间的变化规律:碱溶液中的土样,随着溶液浓度的提高,土样的密度、液限、塑限、塑性指数、压缩系数a1-2均有所增加,孔隙比有所降低,横向比较NaOH溶液和NH3·H2O溶液中土样的各项指标发现,NaOH对于土样的影响要强于NH3.H2O;盐溶液中的土样,随着溶液浓度的增加,土样的密度、比重随之增加,孔隙比、液限、塑限、塑性指数和压缩系数均随之降低,横向比较NaCl溶液和Na2SO4溶液腐蚀后土样的各项指标发现,Na2SO4对于土样的影响要强于NaCl,说明SO24-比Cl-对土样的影响大;并且得到了各种溶液下液限与塑性指数的线性关系,建立了土样的压缩系数与溶液浓度的指数分布数学关系,在实际工程中可供参考.韩鹏举,白晓红,杜湧,刘飞姣,王海杰 - 建筑科学文章来源： 万方数据
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