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头孢克肟合成工艺研究
目的 优化头孢克肟的合成工艺.方法 以7-氨基-3-乙烯基-3-头孢环-4-羧酸(简称7-AVCA)与2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-[(Z)-甲氧羰基甲氧亚氨基]乙酸-2-苯骈噻唑硫酯(简称MICA活性酯)为起始原料经缩合、水解反应得到目标产物.结果 目标产物的纯度达到99.5%,二步反应的总收率达90%.结论 该制备过程操作简单,环境污染小,适合工业化大生产.中间体头孢克肟甲酯不需经过烘烤直接用于水解反应,简便高收率地制备头孢克肟.陈鑫,王晨竹,张敏 - 中国抗生素杂志文章来源： 万方数据 -
朱砂根抑制α-葡萄糖苷酶与抗氧化活性研究
对朱砂根抑制α-葡萄糖苷酶与抗氧化活性进行研究.利用96微孔板法筛选α-葡萄糖苷酶抑制活性;采用DPPH、ABTS和FRAP方法分析抗氧化活性.结果表明,乙酸乙酯部位抑制α-葡萄糖苷酶的活性最高(IC50=39.27 μg/mL),石油醚部位次之(IC50 =56.11 μg/mL),正丁醇部位活性最弱(IC50=62.05μg/mL),但均远大于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27 μg/mL);乙酸乙酯部位抗氧化能力最强,正丁醇部位次之.乙酸乙酯部位清除DPPH自由基(IC50=38.55 mg/L)的能力比BHT( IC50=18.71 mg/L)低1/2,清除ABTS自由基的能力(IC50=3.60 mg/L)比BHT(IC50=7.44 mg/L)强,但比BHA(IC50=1.74 mg/L)弱,还原Fe3+的能力(FRAP=512.99 ±6.80 μmoTE/g)为BHT(FRAP=1581.68±97.41μmol TE/g)的1/3.结果显示朱砂根乙酸乙酯部位抑制α-葡萄糖苷酶和抗氧化活性最好.李园园,李锟,王俊霞,康文艺 - 天然产物研究与开发文章来源： 万方数据 -
MgO/γ-A12O3高效催化碳酸乙烯酯水解合成乙二醇
制备了MgO/γ-A12O3固体碱催化剂,采用X射线衍射、CO2-TPD程序升温脱附等手段表征了催化剂的结构和碱性质.结果表明:MgO负载量(质量分数)对催化剂上MgO的分散程度和催化剂碱性质有着重要影响.负载MgO后,γ-A12O3仍然保持了原有的结构.当MgO的负载量小于9%时,几乎检测不到MgO特征衍射峰.催化剂的碱量随M如负载量的增加而逐步提高,当负载量为9%时其碱量达到最大.考察了MgO负载量、反应时间、反应温度对碳酸乙烯酯(EC)水解反应合成乙二醇(EG)的影响.随着MgO负载量的增加,EC转化率逐渐上升.工艺条件研究表明:140℃和3h以及酯水比(摩尔比)1:1为最佳催化反应条件.采用9%MgO/γ-Al2O3为催化剂,在最佳工艺条件下,EG收率高达95.6%.章会娜,许杰,薛冰,徐崇福,李永昕 - 化学工程文章来源： 万方数据 -
家蝇抗药性的分子机制:乙酰胆碱酯酶介导的抗药性
乙酰胆碱酯酶(AchE)是有机磷和氨基甲酸酯杀虫剂的主要作用靶标,该酶氨基酸残基的替换可以降低AchE对这两类杀虫剂的敏感性,从而使昆虫表现出对这两类杀虫剂的抗性.至今在抗性家蝇AchE中鉴定出多个不同位点的点突变,以G262A/V和F327Y突变最为普遍.262和327两位点上的氨基酸残基靠近AchE的活性位点三联体,G262A/V和F327Y替换可以通过改变起催化作用的丝氨酸的定位或通过降低酰基-结合袋的空间来改变酶的活性,在抗性进化过程中起着重要的作用.家蝇AchE点突变的效用是累加,多突变组合往往导致更高水平且更广谱的抗性.从不同抗性家蝇种群中检测出相同的AchE遗传突变,表明这一抗性进化机制的保守性;多种抗性等位基因共存于家蝇种群中,反映了杀虫剂使用的多重性.家蝇乙酰胆碱酯酶抗性等位基因种类分布因地区而不同,但也有重叠.家蝇种群表现出抗性等位基因的演替,推测是杀虫药剂的轮替使用的结果.邱星辉 - 寄生虫与医学昆虫学报文章来源： 万方数据 -
D-甘露醇衍生的手性亚磷酸酯配体:合成及应用于铑催化α-脱氢氨基酸酯不对称氢化
以1,2:5,6-双亚环己基-D-甘露醇为手性骨架,合成含有联苯基团的新型手性tropos配体;分别以1,2:5,6-双异丙叉-D-甘露醇和1,2:5,6-双亚环己基-D-甘露醇为原料,合成系列双齿亚磷酸酯配体,将这些配体应用于铑催化α-乙酰氨基肉桂酸甲酯5a和α-苯酰氨基肉桂酸甲酯5b氢化反应中,考察配体结构,溶剂,底物/催化剂的摩尔比对反应对映选择性的影响,优化了反应条件;在底物是α-乙酰胺基肉桂酸甲酯时,配体的双异丙叉骨架与(R)-联萘部分是匹配组合,反应对映选择性高达93.5%.在优化的反应条件下,尝试七个苯环含不同取代基团的底物,无论供电子基团在芳环的邻位还是对位,其氢化产物的对映选择性均高于相应位置为吸电子基团的.苗晓,李海峰,逄增波,王来来,金媛 - 分子催化文章来源： 万方数据 -
高交感活性诱导的大鼠心肌损伤模型中氧化应激的受体调控机制
目的:研究高交感活性诱发大鼠心肌损伤的氧化应激受体调控机制。方法:Sprague-Dawley ( SD)大鼠随机分为对照组、模型组、普萘洛尔(Pro)组、哌唑嗪(Praz)组、普萘洛尔+哌唑嗪(Pro+Praz)组、维生素E (VE)组及普萘洛尔+哌唑嗪+维生素E (Pro+Praz+VE)组,除对照组外其余各组均腹腔注射去甲肾上腺素( NE)复制高交感活性引起的心肌损伤模型,同时灌胃给予相应药物,连续给药16 d,期间监测各组动物体重的变化。16 d后进行心室重构指标(心指数和羟脯氨酸含量)、病理组织学检查、氧化/抗氧化指标( MDA、SOD、CAT、GSH-Px和T-AOC)和能量代谢指标( Na+-K+ATPase和Ca2+-Mg2+ATPase)分析。结果:从第9天开始,模型组动物体重与对照组的比较差异有统计学意义(P<0.05),心指数和左心室肥厚明显增加,氧化/抗氧化和能量代谢障碍;Pro、Praz、Pro+Praz和VE各组均出现不同程度的动物体重、心指数、左心室肥厚和氧化/抗氧化失衡的改善;Pro、Praz和Pro+Praz能明显升高左心室Na+-K+ATPase和Ca2+-Mg2+ATPase的活性,Pro+Praz作用最明显( P<0.05)。结论:肾上腺素受体依赖是高交感活性诱导心肌氧化应激损伤的重要途径。- 中国病理生理杂志文章来源： 万方数据 -
大豆多肽的降压活性及其相对分子质量分布研究
采用以FAPGG为底物的酶活力检测法对由不同蛋白酶(碱性蛋白酶、胰蛋白酶、风味蛋白酶、木瓜蛋白酶和菠萝蛋白酶)水解制备的大豆多肽的降压活性进行了测定.结果表明,碱性蛋白酶、胰蛋白酶和风味蛋白酶三酶联合水解制备的大豆多肽具有较好的降压活性,其ACE抑制率达62.78%.经超滤发现,5kDa膜滤过液中多肽含量最多,占总量的73.44%,降压活性最强,其ACE抑制率达84.44%.最后,采用SephadexG-25凝胶色谱进一步分离纯化,得到5个峰,其相对分子质量在1 200以下的组分约占75%,其中相对分子质量在250-600左右的组分占47.6%,降压活性最强,ACE抑制率达92.15%.孙强,黄纪念,芦鑫,宋国辉 - 中国食物与营养文章来源： 万方数据 -
苍耳内生真菌的分离鉴定及抗菌活性研究
从植物苍耳中分离内生真菌,选出8株进行抑菌活性测定,有6株对番茄早疫病菌抑制率大于50%.菌株SC008对5种植物病原菌的抑制率均大于50%.对内生真菌SC008进行形态学观察及ITS序列鉴定,初步判定菌株SC008归属于黑孢霉属(Nigrospora Zim.).碳氮源实验表明,SC008在以乳糖和蔗糖为碳源及以酵母提取物和牛肉膏为氮源的培养基上生长良好.谢仰熹,刘先意,郭子强,孙卫明,许丽航,于平儒 - 现代食品科技文章来源： 万方数据 -
银杏酮酯分散片治疗急性脑梗死的临床疗效
目的观察银杏酮酯分散片对急性脑梗死的临床疗效.方法 64例急性脑梗死患者随机均分为银杏酮酯分散片治疗组和丹参片对照组,治疗21d后,按神经功能缺损程度评分(NIHSS)、生活自理(bathel指数≥60)率观察神经功能缺损及日常生活能力.结果两组在治疗21d后,与治疗前比较,银杏酮酯分散片组较丹参组NIHSS评分改善更为明显(P赵高年,刘颖,王荣富 - 江苏医药文章来源： 万方数据 -
单位、国际单位、活性单位的规范书写格式
单位、国际单位、活性单位的法定书写符号为U、IU和AU.书写时各英语字母都必须大写、楷体格式.否则不但欠规范,还常会出现严重的歧义.- 中国超声医学杂志文章来源： 万方数据
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