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蚊虫两种靶标抗性机制的研究进展
对蚊虫抗性机制的研究在其抗性监测和环境治理方面具有重要的意义.人们经过多年的研究发现,蚊虫对杀虫剂的抗性与其行为、生理功能的改变、解毒功能的增强以及靶标位点的不敏感性均有关系.随着分子生物学的发展,基因芯片技术的普及和后基因组时代的到来,人们对蚊虫抗性形成和进化的研究已经从分子水平全面展开,已经发现并克隆出了一些与抗药性相关的靶标基因.本文将对与蚊虫抗性相关的钠离子通道和乙酰胆碱酯酶基因的研究现状作一综合介绍.赵明惠,李春晓,赵彤言 - 寄生虫与医学昆虫学报文章来源： 万方数据 -
AChE/IL-GR/CHI/GCE结构酶电极的研制及其对毒死蜱农药的检测
利用氨基功能化离子液体修饰石墨烯( IL-GR)的独特性质,以壳聚糖( CHI)为交联剂,首先在玻碳电极表面固定IL-GR,然后吸附乙酰胆碱酯酶( AChE)制得新型有机磷检测酶电极( AChE/IL-GR/CHI/GCE),并用于卷心菜样品中毒死蜱农药残留的测定。采用透射电镜( TEM)表征了IL-GR的形貌,采用循环伏安法( CV)和差示脉冲伏安法( DPV)研究了酶电极的电化学性质。结果表明,在优化的实验条件下,抑制率(I%)与毒死蜱浓度的对数在1.0×10-10 mol/L~1.0×10-5 mol/L范围内呈良好的线性关系,检出限为7.0×10-12 mol/L(S/N=3)。测定了卷心菜中毒死蜱的含量,回收率为92.3%~108.6%。郑莹莹,刘志敏,李婕,展海军 - 传感技术学报文章来源： 万方数据 -
家蝇抗药性的分子机制:乙酰胆碱酯酶介导的抗药性
乙酰胆碱酯酶(AchE)是有机磷和氨基甲酸酯杀虫剂的主要作用靶标,该酶氨基酸残基的替换可以降低AchE对这两类杀虫剂的敏感性,从而使昆虫表现出对这两类杀虫剂的抗性.至今在抗性家蝇AchE中鉴定出多个不同位点的点突变,以G262A/V和F327Y突变最为普遍.262和327两位点上的氨基酸残基靠近AchE的活性位点三联体,G262A/V和F327Y替换可以通过改变起催化作用的丝氨酸的定位或通过降低酰基-结合袋的空间来改变酶的活性,在抗性进化过程中起着重要的作用.家蝇AchE点突变的效用是累加,多突变组合往往导致更高水平且更广谱的抗性.从不同抗性家蝇种群中检测出相同的AchE遗传突变,表明这一抗性进化机制的保守性;多种抗性等位基因共存于家蝇种群中,反映了杀虫剂使用的多重性.家蝇乙酰胆碱酯酶抗性等位基因种类分布因地区而不同,但也有重叠.家蝇种群表现出抗性等位基因的演替,推测是杀虫药剂的轮替使用的结果.邱星辉 - 寄生虫与医学昆虫学报文章来源： 万方数据 -
a7nAChR参与生理浓度糖皮质激素的抗炎作用
目的:探讨胡烟碱型乙酰胆碱受体(a7nAChR)在生理浓度糖皮质激素(GCs)抗炎过程中的作用.方法:MTT法检测不同浓度氢化可的松对小胶质细胞BV-2活性的影响;在建立LPS刺激的BV-2细胞炎症模型基础上,实验分组如下:(1)空白对照组;(2)LPS组;(3)GCs+LPS组;(4)a7nAChR阻断剂甲基牛扁亭碱(MLA)+GCs+LPS组,ELISA法测定细胞上清中TNF-a和IL-1B的含量.结果:2000和1000nmol/L氢化可的松可分别使细胞存活率降低至(76.9±5.5)%和(90.8±7.3)%,表现出超生理剂量GCs的细胞损伤作用.LPS明显刺激BV-2细胞释放TNF-a和IL-1B,并呈现时间和剂量依赖性.生理浓度(500和250nmol/L)的氢化可的松均可减少LPS诱导BV-2细胞释放TNF-a和IL-1B,10nmol/LMLA预处理BV-2细胞能拮抗GCs抑制炎症因子释放的作用.结论:ot7nAChR参与了生理浓度GCs的抗炎作用.陈依雨,吕俊华,张梅 - 中国病理生理杂志文章来源： 万方数据 -
丙戊酸对致死性烫伤大鼠心肌的保护作用及机制研究
目的 研究丙戊酸(VPA)对致死性烫伤大鼠心肌的保护作用及机制.方法 78只雄性SD大鼠按随机数字表法分为假烫组(n=10)、假烫+VPA组(n=10)、烫伤组(n=29)、烫伤+VPA组(n=29)4组.采用80℃水浴浸泡背部15s、双下肢15s、腹部8s造成55%总体表面积(TBSA)Ⅲ度烫伤大鼠模型;假烫组用37℃水浴浸泡,部位和时间与烫伤组相同.烫伤(假烫)后即刻皮下注射VPA300 mg/kg或等体积生理盐水(作为对照).各组分别于烫伤后6h取5只大鼠腹主动脉血,测定血浆肌酸激酶同工酶(CK-MB)水平;然后处死动物取心肌组织,用蛋白质免疫印迹试验(Western Blot)检测心肌细胞中组蛋白乙酰化水平及天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶3(caspase-3)活化水平;各组余下大鼠观察12h生存情况.结果 与假烫组相比,烫伤组大鼠伤后6h血浆CK-MB水平明显升高(U/L:5 438.0±413.6比2 881.0±324.8,P<0.05),心肌组蛋白3第9位乙酰化的赖氨酸(Ac-H3K9)水平明显降低(灰度值:0.55±0.18比1.00±0.20,P<0.05),心肌caspase-3活化水平明显增高(灰度值:1.75±0.25比1.00±0.18,P< 0.05);而给予VPA处理后能明显降低血浆CK-MB水平[(4018.0±388.3) U/L],明显升高心肌Ac-H3K9水平(灰度值:2.20±0.23),明显降低心肌caspase-3活化水平(灰度值:1.33±0.20),与烫伤组比较差异均有统计学意义(均P<0.05).Kaplan-Meier生存曲线分析发现,VPA能显著延长大鼠烫伤后存活时间,12h时大鼠存活率可由0升高至50%(P<0.05).结论 VPA能改善致死性烫伤休克大鼠心肌酶学指标并延长其存活时间,其机制可能与其对组蛋白去乙酰化酶及caspase-3的抑制作用有关.罗红敏,胡森,白慧颖,王海滨,杜明华,林志龙,马丽,王欢,吕艺 - 中华危重病急救医学文章来源： 万方数据 -
乙酰丙酸催化加氢制备γ-戊内酯的研究进展
植物通过光合作用将CO2和水转化为生物质,利用生物质我们可以得到能源原料、化工中间体等有用的产品.从生物质获得可再生能源与资源方面研究得较多的是纤维素和木质素的转化[1-5].纤维素由D-葡萄糖单体通过β-糖苷键连接而形成,水解打开β-糖苷键可以得到寡聚葡萄糖和葡萄糖单体,寡聚葡萄糖可以进一步水解为葡萄糖单体.葡萄糖单体能作为合成众多能源、化工成品的前体,例如5-羟甲基糠醛(5-HMF)[6],乙二醇[7-9],丙龙向东,李泽龙,高广,夏春谷,李福伟 - 分子催化文章来源： 万方数据 -
巯基化阿霉素的两种合成方法的比较
目的探索合成供金纳米粒载药系统研究用模型药物巯基化阿霉素的可行方法.方法分别采用2-亚氨基硫烷盐酸盐(2-IT)法和琥珀酰亚胺-S-乙酰基硫代乙酸酯(SATA)法合成巯基阿霉素,通过高效液相色谱(HPLC)、飞行时间质谱(MS-ESI)及核磁共振氢谱(1H NMR)验证巯基阿霉素的合成,并考察反应物摩尔比、反应时间等因素对合成巯基阿霉素的影响.结果1H NMR确证DOX-SATA出现了与硫酯基团相连的质子信号,表明新合成的化合物中含有硫酯基团.HPLC及MS-ESI结果显示,两种方法均能合成巯基阿霉素,2-IT法生成的巯基阿霉素,随着反应时间延长易发生环化,形成环化巯基阿霉素.SATA试剂法合成巯基阿霉素过程中不易发生副反应,合成的巯基阿霉素较为稳定.结论通过两种方法的比较,SATA法合成巯基阿霉素的方法较为可行.吴珊,张叶叶,郭海霞,刘俊杰,孙治国,钟延强,邹豪 - 药学实践杂志文章来源： 万方数据 -
浅析生活中的黄曲霉及黄曲霉毒素
1黄曲霉简介黄曲霉,半知菌类,一种常见腐生真菌.菌落生长较快,结构疏松,表面灰绿色,背面无色或略呈褐色.菌体有许多复杂的分枝菌丝构成.营养菌丝具有分隔;气生菌丝的一部分形成长而粗糙的分生孢子梗,顶端产生烧瓶形或近球形顶囊,表面产生许多小梗(一般为双层),小梗上着生成串的表面粗糙的球形分生孢武栋梁 - 生物学教学文章来源： 万方数据 -
禹白附抗肿瘤活性成分研究(Ⅱ)
应用溶剂提取法、萃取法和柱色谱技术对禹白附的化学成分进行提取分离.根据波谱数据(1HNMR、13CNMR、MS、IR)和理化性质鉴定了2个化合物的结构,分别为对乙酰氨基酚(1)、β-谷甾醇(2).化合物1为首次从该植物中获得,本研究为进一步开发利用禹白附提供了科学依据.吴荻,董雷,尹建元,孟勤 - 特产研究文章来源： 万方数据 -
烟碱致动脉粥样硬化的N胆碱受体信号通路
动脉粥样硬化是一种血管炎症性疾病.烟碱(尼古丁)是香烟的主要成分之一,是许多心血管疾病(如动脉粥样硬化)的致病危险因素.最近的研究表明,烟碱可与细胞表面的烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)高度结合并加速动脉粥样硬化的发展,nAChR在血管的各类细胞中都有不同量的表达.因此,本综述总结nAChR及配体在烟碱致动脉粥样硬化的发病机制中的作用,以及基于nAChR的信号通路在相关细胞(如血管平滑肌细胞、内皮细胞、血小板及免疫细胞)中对动脉粥样硬化的作用,同时讨论这些通路是如何影响斑块的稳定和发展的.最后将讨论nAChR作为治疗动脉粥样硬化分子靶点的可能性.刘佃花,张恩晖,刘冲,范博士,蔡国君 - 药学实践杂志文章来源： 万方数据
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