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来源于天然产物的抗肿瘤先导结构研究进展
肿瘤严重威胁人类生命健康,因此发现新结构类型、新作用机制、更有效的抗肿瘤药成为当务之急。天然产物在抗肿瘤药物发现过程中有着重要的作用和意义。综述几种具有抗肿瘤活性的天然产物,重点阐述其作用机制、抗肿瘤活性及构效关系的研究进展。武善超,盛春泉,张万年 - 药学实践杂志文章来源： 万方数据 -
红毛五加多糖抗肿瘤机制研究进展
目的:为进一步开发利用红毛五加提供参考.方法:查阅相关文献,归纳、总结红毛五加多糖在抗肿瘤方面的作用机制.结果与结论:红毛五加多糖可通过诱导肿瘤细胞凋亡,调节凋亡相关蛋白和细胞内凋亡信号通路,抑制肿瘤细胞增殖,调节细胞周期,免疫调节等途径发挥抗肿瘤作用.刘江 - 中国药房文章来源： 万方数据 -
新型四氢-2-萘醇类化合物的合成、晶体结构及抗肿瘤活性
目的:合成(E)-6-甲氧基-1-(3,4,5-三甲氧基苯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-2-萘醇及其对映异构体,测定其晶体结构,并考察其生物活性。方法以2,6-二甲氧基萘为起始原料,经还原及Knoevenael 缩合制得中间体萘酮,再以CBS不对称催化还原分别制得R、S构型的目标化合物。采用单晶X-衍射测定其晶体结构,并测试其微管蛋白的抑制活性及体外抗肿瘤活性。结果目标化合物结构经MS、NMR及X-单晶衍射等确证。目标化合物的不对称还原反应收率达90.3%,e.e.%达99.04%,体外药理活性数据显示,S-构型目标化合物对微管蛋白聚合、HCT116和CCRF-CEM肿瘤细胞的抑制活性优于R-构型异构体及先导化合物22b,其IC50分别达到0.41、0.14和0.001μmol/L。结论采用CBS不对称催化还原的方法是一条制备高光学纯度的手性目标化合物的合成方法;高活性的S构型异构体具有进一步研究的价值。孙囡囡,刘嘉,郑灿辉,周有骏 - 药学实践杂志文章来源： 万方数据 -
MUC1 mRNA 体外负载树突状细胞诱导细胞毒性T 细胞对非小细胞肺癌的杀伤作用
目的:将体外扩增的黏蛋白1( MUC1) mRNA转染入成熟的树突状细胞( DCs ),观察其体外诱导的特异性抗肿瘤效应。方法:将分离提纯的单核细胞培养诱导为DC并用流式细胞术鉴定。构建pcDNA3.1(+)-MUC1质粒,体外转录为mRNA,电穿孔法转染DCs。定量PCR检测转染的DCs中MUC1的表达;MTT法检测T细胞增殖情况;流式细胞术检测CD8+在T细胞的表达;LDH释放法测定细胞毒性,ELISA检测IFN-γ分泌水平。结果:流式细胞术结果表明成熟DCs标志表型的表达明显高于对照组。定量PCR结果说明转染后的DCs MUC1 mR-NA相对表达量增高。转染组DCs与T细胞按1∶10共培养时,刺激增殖能力明显高于未转染组,且CD8+T细胞表达率高于未转染组,诱导产生特异性的细胞毒性T细胞杀伤表达MUC1蛋白的靶细胞,而未转染组的杀伤作用较弱。转染组DCs与T细胞共培养的上清中IFN-γ的分泌水平高于未转染组。结论:电穿孔法可以将MUC1 mRNA成功转染至DCs,产生特异性杀伤效应,为以MUC1为靶点的非小细胞肺癌的免疫治疗提供实验和理论依据。巴俊慧,吴本权,王艳红,刘慧,杨洋,石云锋,罗进梅,张天托 - 中国病理生理杂志文章来源： 万方数据 -
威灵仙抗肿瘤研究
研究表明,威灵仙除了解痉镇痛,抗炎抑菌,利胆利尿,降糖降压的作用外,还有抗肿瘤的作用,其中对于食道癌、乳腺癌、子宫癌、肝癌等有一定的作用,为其在肿瘤临床的应用奠定了理论基础.刘包欣子,邹玺,周锦勇,王瑞平 - 长春中医药大学学报文章来源： 万方数据 -
2-(4-三氟甲基苯基)-4-乙基-呋喃-3-酰胺衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究
目的 设计、合成新型抗肿瘤的2-(4-三氟甲基苯基)-4-乙基-呋喃-3-酰胺衍生物.方法 以对三氟甲基苯甲醛和丙二酸二乙酯为起始原料,经缩合、环合、酰氯化及胺解等4步反应,合成系列目标化合物.结果 设计合成了15个目标化合物,并对其进行了4种肿瘤细胞A549、QGY、HeLa和SW480的活性测试.结论 显示出较好的抗肿瘤活性,化合物5b显示出最优的高效、广谱抗肿瘤活性,值得深入研究.张涛,王甜甜,张一凯,牛春娟,李令振,李科 - 药学实践杂志文章来源： 万方数据 -
居家有氧运动对乳腺癌门诊化疗患者癌因性疲乏的干预效果观察
目的 探讨居家有氧运动对乳腺癌门诊化疗患者癌因性疲乏的干预疗效.方法 选取本院2008年1月至2011年6月收治的存在癌因性疲乏症状的乳腺癌门诊化疗患者78例,随机分为两组,采用常规护理治疗的患者39例为对照组,采用常规护理联合居家有氧运动治疗的患者39例为观察组,对所有患者进行Piper疲乏量表(RPFS)评价,分析比较两组患者的各项临床指标.结果 干预前观察组患者RPFS得分、行为及严重程度得分、情感得分、感觉得分、认知及情绪得分与对照组患者比较,差异均无统计学意义(P>0.05).干预后观察组患者各项临床指标得分均明显低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05).干预后对照组患者各项临床指标得分明显高于干预前,差异均有统计学意义(P<0.05).干预后观察组患者各项临床指标得分略高于干预前,差异均无统计学意义(P>0.05).结论 居家有氧运动对乳腺癌门诊化疗患者癌因性疲乏的干预疗效显著,可以明显延缓患者随化疗进行而引起的癌因性疲乏的加重,是一种安全有效的治疗方法,值得临床推广使用.徐莹 - 海南医学文章来源： 万方数据 -
从白屈菜乙醇提取物中分离出的白屈菜碱通过p38-p53和P13K/AKT信号转导通路促进HeLa细胞凋亡
目的:研究从白屈菜乙醇提取物中分离出的白屈菜碱在诱导HeLa细胞凋亡中的作用及参与其作用的主要信号转导通路.方法:细胞先以不同浓度白屈菜碱处理48h,用噻唑蓝法分析确定半数致死量(medianlethaldose,LD50).用4',6-二脒基-2-苯基吲哚染色,追踪分析核浓染以及DNA损伤和碎片的形态学变化,并用流式细胞术分析检测活性氧(reactive oxygen species,ROS)的产生以及细胞周期阻滞和线粒体膜电位的变化.用圆二色光谱分析寻找白屈菜碱和小牛胸腺DNA可能的相互作用.用逆转录聚合酶链反应和蛋白免疫印迹法测定p38、p53、蛋白激酶B(proteinkinase B,AKT)、磷脂酰肌醇3激酶(phosphatidylinositol 3-kinases,PI3K)、Janus激酶3(Janus kinase 3,JAK3)、信号转导及转录激活因子3(signal transducer and activator of transcription 3,STAT3)等的mRNA和蛋白表达,以及E6、E7癌基因和促凋亡基因、抗凋亡基因的mRNA和蛋白表达.结果:根据白屈菜碱的LD50(30μg/mL),选定3种实验剂量,即22.5、30和37.5μg/mL.结果显示,白屈菜碱抑制了HeLa细胞增殖,诱发其细胞凋亡,表现为ROS的产生,细胞亚G1和G0/G1周期阻滞,线粒体膜电位变化和DNA碎片产生.圆二色光谱分析结果显示白屈菜碱和小牛胸腺DNA间存在有效的相互作用.信号通路的研究显示白屈菜碱通过上调p38、p53和其他促凋亡基因的表达,以及下调AKT、P13K、JAK3、STAT3、E6、E7和其他抗凋亡基因的表达,有效诱发细胞凋亡.结论:从白屈菜中分离出的自屈菜碱能通过改变p38-p53及AKT/P13激酶信号转导通路有效地诱发HeLa细胞凋亡.Avijit Paul, Kausik Bishayee, Samrat Ghosh, Avinaba Mukherjee, Sourav Sikdar, Debrup Chakraborty, Naoual Boujedaini, Anisur Rahman Khuda-Bukhsh - 中西医结合学报文章来源： 万方数据 -
PI3 K-mTOR双重小分子抑制剂的研究进展
PI3 K脂激酶家族介导的细胞信号转导通路,调节细胞增殖、分化、凋亡等一系列活动,已经成为治疗肿瘤、炎症等疾病的重要靶标。近来出现了多种结构类型的该通路抑制剂,笔者总结了近年内进入临床研究的具有PI3K-mTOR双重抑制活性的小分子化合物。陈颖,韩进松,王重庆,宋云龙,周永刚,朱驹 - 药学实践杂志文章来源： 万方数据 -
朱砂根抑制α-葡萄糖苷酶与抗氧化活性研究
对朱砂根抑制α-葡萄糖苷酶与抗氧化活性进行研究.利用96微孔板法筛选α-葡萄糖苷酶抑制活性;采用DPPH、ABTS和FRAP方法分析抗氧化活性.结果表明,乙酸乙酯部位抑制α-葡萄糖苷酶的活性最高(IC50=39.27 μg/mL),石油醚部位次之(IC50 =56.11 μg/mL),正丁醇部位活性最弱(IC50=62.05μg/mL),但均远大于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27 μg/mL);乙酸乙酯部位抗氧化能力最强,正丁醇部位次之.乙酸乙酯部位清除DPPH自由基(IC50=38.55 mg/L)的能力比BHT( IC50=18.71 mg/L)低1/2,清除ABTS自由基的能力(IC50=3.60 mg/L)比BHT(IC50=7.44 mg/L)强,但比BHA(IC50=1.74 mg/L)弱,还原Fe3+的能力(FRAP=512.99 ±6.80 μmoTE/g)为BHT(FRAP=1581.68±97.41μmol TE/g)的1/3.结果显示朱砂根乙酸乙酯部位抑制α-葡萄糖苷酶和抗氧化活性最好.李园园,李锟,王俊霞,康文艺 - 天然产物研究与开发文章来源： 万方数据
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